Сульфасалазин-ЕН, таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 500мг, 50 шт

 Характеристика  


Форма выпуска, состав
Таблетки Сульфасалазин-ЕН, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем, с характерным запахом; на изломе - от оранжевого до коричневато-оранжевого цвета.
1 таб.:
- сульфаcалазин 500 мг
Вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав оболочки: титана диоксид, краситель железа оксид желтый 10 (Е172), тальк, триэтилцитрат, макрогол-6000, кармеллоза натрия, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1).



 Фармгруппа  


противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.



 Фармдействие  


Сульфасалазин-ЕН - препарат для лечения болезни Крона и НЯК. Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.



 Фармакокинетика  


Всасывание
Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК).
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет для сульфасалазина - 99%, для сульфапиридина - 50%, для 5-АСК - 43%.
Метаболизм
В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - путем ацетилирования.
Выведение
T1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% всосавшегося сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.



 Показания  


— неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
— болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
— ревматоидный артрит;
— ювенильный ревматоидный артрит.



 Категория действия на плод  


Применение Сульфасалазина-ЕН при беременности возможно только по строгим показаниям в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III триместре беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.



 Противопоказания  


— порфирия;
— анемия;
— выраженные нарушения функции печени;
— выраженные нарушения функции почек;
— дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— детский возраст до 5 лет;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.



 Дозирование  


При НЯК и болезни Крона взрослым в первый день лечения назначают по 500 мг 4 раза/сут.; во 2-й день - по 1 г 4 раза/сут.; в 3-й и последующие дни - по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов заболевания назначают препарат Сульфасалазин-ЕН в поддерживающей дозе по 500 мг 3-4 раза/сут. в течение нескольких месяцев.
Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз/сут., детям старше 7 лет - по 500 мг 3-6 раз/сут.
При ревматоидном артрите взрослым в течение первой недели препарат назначают по 500 мг 1 раз/сут.; в течение 2 недели - по 500 мг 2 раза/сут.; в течение 3 недели - по 500 мг 3 раза/сут. Терапевтическая суточная доза Сульфасалазина-ЕН может составлять от 1.5 до 3 г. Курс лечения - 6 мес и более.
Детям в возрасте старше 6 лет препарат назначают в дозе 30-50 мг/кг массы тела/сут., разделенной на 2-4 приема; для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.
Препарат Сульфасалазин-ЕН следует принимать после еды.



 Побочное действие  


Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие.
Аллергические реакции: кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), лихорадка, анафилактический шок.
Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.



 Передозировка  


Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез; симптоматическая терапия.



 Взаимодействие  


При одновременном применении Сульфасалазин-ЕН уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.
При одновременном применении Сульфасалазин-ЕН усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном применении Сульфасалазин-ЕН усиливает побочное действие цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.
При одновременном применении Сульфасалазина-ЕН и антибиотиков возможно снижение эффективности Сульфасалазина-ЕН при язвенном колите, поскольку антибиотики оказывают угнетающее действие на кишечную флору.



 Особые указания  


С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.
В период применения препарата рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.
В период применения препарата следует контролировать уровень печеночных ферментов, общий анализ крови и мочи.