МНН: Метоклопрамид
Фармгруппа
противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный.
Фармдействие
Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту.
Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Стимулирует секрецию пролактина.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность колеблется от 60% до 80%. Сmах в крови наблюдается через 1-2 ч после приема препарата. Т1/2 составляет от 3 до 5 ч, при нарушении функции почек - до 14 ч.
Выведение препарата происходит в основном почками в течение 24 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Меломид проходит через плацентарный барьер и ГЭБ, проникает в материнское молоко.
Показания
Рвота, тошнота, икота различного генеза, в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков, атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии),
при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ (для усиления перистальтики), гастропарез при сахарном диабете.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, беременность, лактация.
С осторожностью. Бронхиальная астма, артериальная гипертензия, болезнь Паркинсона, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, ранний детский возраст (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома).
Дозирование
Внутрь. Взрослым - по 5-10 мг 3-4 раза в сутки за 30 мин до еды, таблетку проглатывают целиком и запивают небольшим количеством воды. Максимальная разовая доза составляет 20 мг, суточная - 60 мг.
Детям старше 6 лет назначают по 5 мг 1-3 раза в сутки.
Побочное действие
Запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, чувство усталости, сонливость, головная боль, головокружение, депрессия.
При длительном приеме препарата в высоких дозах, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Передозировка
Симптомы: гиперсомния, дезориентация и экстрапирамидные расстройства. Симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 ч.
Взаимодействие
Действие метоклопрамида могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.
Усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, АСК, леводопы, этанола; уменьшает всасывание дигоксина и циметидина.
Не назначают одновременно с антипсихотическими ЛС (нейролептиками), т.к. повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
Особые указания
В период лечения не рекомендуется употреблять этанол.
При необходимости проводится лечение центральными холиноблокаторами и др. противопаркинсоническими ЛС.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Читать полностью